阿达格拉西布片说明书

（Adagrasib Tablets）

【药品名称】

通用名称：阿达格拉西布片
英文名称：Adagrasib Tablets
商品名称：Adamaks

【成份】

本品主要成份为：阿达格拉西布（Adagrasib）

化学名称：2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1-piperazinyl]-N-[1-(4-fluorophenyl)ethyl]-5-methylbenzamide（示例结构名）

分子式：C₃₂H₃₅FN₆O₂
分子量：约 560.66

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至浅黄色。

【适应症】

本品适用于：

经检测确认存在 KRAS G12C 突变 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，且既往至少接受过一种系统治疗后疾病进展。

（具体适应症以当地注册批准为准）

【规格】

常见规格：200 mg / 片

【用法用量】

推荐剂量：

600 mg，每日2次（BID），口服给药。
可与食物同服或空腹服用。

整片吞服，不可压碎、掰开或咀嚼。

如出现不良反应，可根据毒性程度暂停、减量或永久停药。

【不良反应】

常见不良反应（≥20%）包括：

• 腹泻
• 恶心
• 呕吐
• 疲劳
• 肝功能指标升高（ALT/AST）
• 食欲减退
• 心电图QT间期延长

严重不良反应可能包括：

• 肝毒性
• 间质性肺病 / 肺炎
• QT间期延长

治疗期间建议定期监测：

• 肝功能
• 心电图
• 电解质

【禁忌】

对本品任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

1. 治疗前必须通过经验证的检测方法确认 KRAS G12C 突变。
2. 治疗期间需监测肝功能。
3. 存在QT延长风险患者慎用。
4. 出现肺部症状应排除药物相关间质性肺病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验显示存在胚胎毒性风险。

• 妊娠期禁用。
• 治疗期间及末次用药后至少1周内应采取有效避孕措施。
• 哺乳期妇女应停止哺乳。

【儿童用药】

尚未确立安全性和有效性。

【老年用药】

老年患者无需常规调整剂量，但需密切监测不良反应。

【药物相互作用】

1. 与强效 CYP3A 抑制剂或诱导剂合用可能影响血药浓度。
2. 与延长 QT 间期药物合用需谨慎。

【药理作用】

阿达格拉西布为选择性、不可逆 KRAS G12C 抑制剂。
通过与KRAS G12C突变蛋白共价结合，锁定其失活状态，从而抑制MAPK信号通路，阻断肿瘤细胞增殖。

【药代动力学】

• 达峰时间：约 6 小时
• 半衰期：约 23 小时
• 主要经肝脏代谢
• 粪便和尿液排泄

【贮藏】

密封，避光保存，室温（20–25°C）保存。